“生物导弹”抗体偶联药洞察报告（附报告）

ADC（Antibody Drug Conjugate）药物是通过linker将单抗和毒性药物分子偶联在一起，利用抗体的特异性靶向运输药物分子到靶组织发挥作用，降低药物的系统性毒副作用，提高药物治疗窗和拓展抗体治疗潜能。

ADC药物的研究可以追溯到1980年，受限于其合成需要较高的技术门槛和长期的脱靶、特异性抗原的发现等技术难题，ADC药物早期发展坎坷。得益于单克隆抗体的不断优化使得肿瘤细胞靶向性提高，细胞毒性小分子药物种类更多以及定点偶联技术的发展，近几年ADC药物研发进展迅速。

ADC共经历了三代技术变革，治疗窗口得到较大改善：第一代ADC的小分子毒性不够强，ADC不够稳定，大多以失败告终；第二代药物采用毒性更强大的小分子，克服了第一代效力不足的弱点，第三代ADC药物的诞生主要得益于定点偶联技术的发展。

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