头豹研究院:2022年中国PROTAC(蛋白降解策略)行业短报告(附报告)

摘要

PROTAC概念由CraigCrews等人于2001年提出,在2015年后取得突破性进展后,经过多年发展与沉淀,逐渐受到科研院所、药企和投资机构等高度关注,此技术在抗肿瘤等疾病上显示了特有优势,是医药行业新药研发最前沿的技术之一。

2021年,全球开发新技术和新疗法的医药公司公布融资(含IPO)超820家,超50.0%公司正在针对癌症开展药物研发,涉及的疗法类型非常多样。其中,涉及传统小分子、细胞疗法、传统单抗领域的家数分别为114、83及45家,这些是最热门的研发类型。

此外,蛋白降解剂(含PROTAC、分子胶、LYTAC等技术)作为前沿技术之一,其领域的融资家数有20家,占整体的4.6%。全球累计公布的新技术/新疗法相关融资事件共924起,国外占62.6%,中国占37.4%。按疗法类型来看,明确了相关公司的技术和疗法方向的融资数量有835起,其中,涉及蛋白降解剂有30起,占整体的3.6%。

2021年,蛋白降解领域融资总额约达60亿美元,蛋白降解整体尚处于研发早期阶段。其中,PROTAC领域也还在探索阶段,仍以验证较多的靶点为主。

PROTAC作为前沿技术之一,具有独特优势

PROTAC的作用范围更广、活性更高,在克服耐药性方面具有优势;此外,PROTAC在部分靶点上的选择性远远优于小分子,合理设计也有利于降低药物毒性。

PROTAC发展趋势:攻克药物耐药性

PROTAC技术能够靶向降解目标蛋白,具有解决耐药性的潜力,PROTAC药物研发技术的进步和不断探索出来的靶点为药物优化带来了更多可能。

PROTAC发展趋势:扩展适应症范围

PROTAC等蛋白降解剂可作用于任何选定靶点蛋白,治疗领域极具扩张潜力。炎症、蛋白积累毒性造成的神经退行性疾病、复制过程依赖宿主细胞泛素-蛋白酶途径的相关病毒感染等均具开发空间。

PROTAC发展趋势:PROTAC微型化

在PROTAC单体小分子结构既可以降解目标蛋白,又具备分子胶的小分子量的特性,突破了原本三联体结构在结构稳定性、有效性、细胞膜穿透性等的痛点,为未来肿瘤治疗提供新的思路。

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